PEAQX tetrasodium hydrate (PEAQX tetrasodium hydrate (459836-30-7 free base)) is an orally available NMDA antagonist that is potent and selective. The IC50 value of PEAQX tetrasodium hydrate (459836-30-7 free base) against hNMDAR 1A/2A was 270 nM and 29600 nM against hNMDAR 1A/2B, respectively.

NMDAR 1A/2A (human):270 nM, NMDAR 1A/2B (human):29600 nM

PEAQX 对 NMDA 受体具有高亲和力（IC50=8 nM），并对 hNMDA 1A/2A（IC50=270 nM）的功能偏好超过 100 倍，远高于 1A/2B 受体（IC50=29,600 nM）。[1]

PEAQX 在表达hNMDA 1A/2B受体的Xenopus卵母细胞中几乎无活性，MES测试中的ED50值为23 mg/kg [1]。Sprague-Dawley大鼠在PN7、PN9和PN11分别接受PCP（10 mg/kg）、PEAQX（偏好NR2A的拮抗剂；10、20或40 mg/kg）或ifenprodil（选择性NR2B拮抗剂；1、5或10 mg/kg）的处理，并在之后被用于测量caspase-3活性（凋亡的指标）或允许老化并在PN28-PN35测试对PCP挑战的运动增敏反应。在PN7、PN9和PN11期间，PCP或PEAQX显著提高了皮层中的caspase-3活性；而ifenprodil无效果。仅在以高剂量PEAQX（20 mg/kg）亚慢性处理后，才明显看到纹状体凋亡。在PN7、PN9和PN11接受PCP或PEAQX处理的动物，在PN28-PN35对PCP挑战表现出增敏的运动反应。[2]